Interferon alpha mutant and its polyethylene glycol derivative

Mutant d'interféron alpha et son dérivé polyéthylène glycol

Abstract

Selon l'invention, on obtient des mutants d'IFN alpha par substitution de Cys par Tyr en position 85 ou 86 dans un IFN alpha existant. L'invention concerne également leurs dérivés polyéthylène glycol, lesquels présentent une haute activité antivirale in vitro et une demi-vie in vivo prolongée, une fraction polyéthylène glycol étant liée par covalence au résidu Cys libre d'un mutant d'IFN alpha. L'invention se rapporte en outre à des procédés de préparation de dérivés PEG de mutants d'IFN alpha, ainsi qu'à des compositions médicales renfermant ces dérivés.
IFN-alpha mutants are obtained by substituting Cys for Tyr at position 85 or 86 in existing IFN-alpha. Their polyethylene glycol derivatives with high in vitro antiviral activity and prolonged in vivo half-life are also provided, wherein a polyethylene glycol moiety is covalently bound to the free Cys residue of a IFN-alpha mutant. The preparation methods of PEG derivatives of IFN-alpha mutants and medical compositions comprising the derivatives are also provided.

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Patent Citations (5)

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